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© bluedesign | Die aktualisierte S3-Leitlinie zur " Langzeitanwendung von Opioiden bei chronischen Nicht Tumor-bedingten Schmerzen " (LONTS) [1] hat einige Schmerzsyndrome (z. B. Restless Legs, Parkinson, Trigeminusneuropathie) neu aufgenommen. Und sie differenziert neuerdings zwischen einem 4-12 wöchigen, 13-26 wöchigen und > 26 wöchigen Einsatz. Opioide sollen grundsätzlich nicht die erste Wahl sein, und Therapieversuche dürfen bis zu 12 Wochen dauern. Nur, wenn das Medikament für den Patienten eine ausreichende Schmerzlinderung bzw. Funktionsverbesserung im Alltag bewirkt und wenn er es gut verträgt, darf das Opioid länger angewendet werden. Praxiswerkzeuge Zusätzlich zur Leitlinie werden 12 Praxiswerkzeuge zur Verfügung gestellt, u. a. zur Fahrsicherheit unter Opioiden, zu Opioid-begleitenden Antiemetika und Laxanzien, zur Opioidrotation und zu Interaktionen. Außerdem wird auf die Opioid-Gabe bei Patienten mit Erkrankungen eingegangen, die die Pharmakokinetik beeinflussen, d. h. Leber- und Niereninsuffizienz.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Hydromorphon ist ein stark wirkendes semisynthetisches Opioid der Stufe III im WHO-Stufenschema (Klassifizierung der Schmerztherapie), das als Schmerzmittel bei starken und stärksten Schmerzen zugelassen ist. Es ist verschreibungspflichtig und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz. Pharmakologische Daten [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten] Hydromorphon ist ein mit dem Morphin strukturverwandter Arzneistoff. Chemisch handelt es sich um ein hydriertes Morphin keton, physiologisch um einen Metaboliten von Morphin, Codein und Dihydrocodein. Nach der Resorption unterliegt Hydromorphon der Metabolisierung in der Leber und ist danach zu etwa 50 Prozent bioverfügbar. Es findet sich eine Proteinbindung von ca. sieben Prozent, die maximale Plasmakonzentration ist nach ca. einer Stunde erreicht, die terminale β-Halbwertszeit beträgt ca. zweieinhalb Stunden, die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal. Ob Hydromorphon über das Cytochrom-P450 -System abgebaut wird, ist bis heute nicht eindeutig geklärt.
Leber- und Nierenfunktion. Gründe für Opioid-Rotation Überlegungen vor der Rotation Empfehlungen des USB bzgl. Leber und Nierenfunktion: Gute Leber- und Nierenfunktion: 1. Wahl Morphin (MST Continus und Morphin Tropfen) Niereninsuffizienz: 1. Wahl Hydromorphon (Palladon und Hydromorphon Tropfen), 2. Wahl Buprenorphin (Temgesic, Transtec), 3. Wahl Fentanyl (Durogesic) Leberinsuffizienz: 1. Wahl Hydromorphon (Palladon und Hydromorphon Tropfen) 2. 1) Spezialfälle (TTS Pflaster und Methadon) Bei der Applikation von Opioid-Pflastern (Transtec®, Durogesic®) findet ein transdermaler Wirkstoffübertritt statt, der zeitlich verzögert auftritt und durch gewisse Faktoren wie Wärme beeinflusst werden kann. Durch die Verzögerung aber auch die Entstehung subkutaner Depots, sind folgende Hinweise zu beachten: Spezialfall TTS-Pflaster Die Umrechnung auf Methadon als Zielsubstanz ist nicht linear. Der zu verwendende Umrechnungsfaktor ist abhängig von der Dosis der Ausgangssubstanz. Zudem geht man davon aus, dass die Wirkung der Dosis auf die relative Potenz grösser ist als bei anderen Opioiden.
Opioide bei Leber – oder Niereninsuffizienz Bei fortgeschrittener Einschränkung der hepatischen Exkretion (def. als Bilirubin > 3mgdl) und Synthese (Quick <40%*) werden Fentanyl oder Hydromorphon, bei stark eingeschränkter glomerulärer Filtration (Kreatinin > 3mg/dl*, Harnstoff > 100mg/dl) Buprenorphin, Fentanyl oder Hydromorphon empfohlen. Diese Empfehlungen beruhen auf theoretischen pharmakokinetischen Überlegungen, da eindeutige Vorteile in (den wenigen) veröffentlichten Studien nicht nachweisbar sind. Für die Therapie bei Dialysepatienten werden Fentanyl, Buprenorphin oder Hydromorphon (mit Dosisreduktion) empfohlen. Die Therapie soll generell mit einer niedrigen Dosis begonnen und entsprechend der klinischen Wirkung langsam gesteigert werden. Laborwerte können hierfür nicht herangezogen werden, TDM ist nicht üblich. Eine Dosisreduktion wird empfohlen: bei Leberinsuffizienz für: Buprenorphin, Fentanyl TTS, Hydromorphon, Morphin, Oxycodon, Tapentadol, Tilidin, Tramadol bei Niereninsuffzienz für: Fentanyl TTS, Hydromorphon, Morphin, Oxycodon, Tilidin, Tramadol Bei Leberzirrhose ist zu beachten, dass Opioide eine hepatische Enzephalopathie verschlechtern und maskieren können.
Für Zubereitungen, die für betäubungsmittel- oder alkoholabhängige Personen verschrieben werden, gelten jedoch die Vorschriften über das Verschreiben und die Abgabe von Betäubungsmitteln. Pethidin 0, 1–0, 2 [9] Tilidin 0, 1–0, 2 Ausnahmen: feste Zubereitungen mit verzögerter Wirkstofffreigabe, die ohne einen weiteren Stoff der Anlagen I bis III je abgeteilte Form bis zu 300 mg Tilidin, berechnet als Base, und, bezogen auf diese Menge, mindestens 7, 5% Naloxonhydrochlorid enthalten. Codein 0, 1 In vielen Husten-Präparaten enthalten. Schwaches Opioid-Analgetikum. Ausnahmen: Zubereitungen, die ohne einen weiteren Stoff der Anlagen I bis III bis zu 2, 5 vom Hundert oder je abgeteilte Form bis zu 100 mg Codein, berechnet als Base, enthalten. Für Zubereitungen, die für betäubungsmittel- oder alkoholabhängige Personen verschrieben werden, gelten jedoch die Vorschriften über das Verschreiben und die Abgabe von Betäubungsmitteln. Meptazinol Tramadol Metamizol Nicht-Opioid-Analgetikum, auch fiebersenkende Wirkung.
Insgesamt sind, bei Vergleich äquivalenter Dosen, sowohl die Wirkung als auch die Nebenwirkungen vergleichbar mit denen des Morphins. [11] Aufgrund der euphorisierenden Wirkung hat Hydromorphon als reiner Agonist, insbesondere bei nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch, ein hohes Suchtpotential. [12] Sonstiges [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten] Hydromorphon wurde in Kombination mit Midazolam 2014 im US-Bundesstaat Ohio als Hinrichtungsgift anstelle des sonst verwendeten Pentobarbitals verabreicht. [13] Die Einführung einer 14 β -Ethylgruppe in das Hydromorphonmolekül lässt die analgetische Potenz außerordentlich stark ansteigen. 14 β -Ethylhydromorphon ist bei Mäusen 7. 500-mal potenter als Morphin. Das unhydrierte Analogon (14 β -Ethylmorphinon) besitzt sogar die 10. 000-fache Potenz von Morphin. [14] Handelspräparate [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten] Monopräparate Hydal (A), Jurnista (D, A, CH), Palladon (D, CH) und Generika, Dilaudid (USA, CDN) Hydromorphon Aristo long (D) Hydromorphon (A) Weblinks [ Bearbeiten | Quelltext bearbeiten] Hydromorphon.
In Deutschland dürfen verkehrs- und verschreibungsfähige Betäubungsmittel nur gemäß Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung (BtMVV) abgegeben werden. Handel und Abgabe nicht verkehrsfähiger Betäubungsmittel ist verboten. Zum Vergleich sind hier auch einige Stoffe aufgeführt, die in der Medizin nicht oder kaum nutzbar sind, und nur in Laborversuchen die analgetische Potenz erwiesen haben. Name analgetische Potenz BtM nach BtMG (D) Bemerkung Dihydroetorphin 11. 000 Ja (Anlage 1 – nicht verkehrs- und verschreibungsfähig) In China als Sublingualtabletten und in Pflaster verwendet. Ohmefentanyl 6300 kA keine medizinische Verwendung; Abwandlungen dieser Substanz erreichen analgetische Potenzen von 18. 000 (Einfügen von Fluor an Position 4 im Phenethylring) bis 30. 000 (Ethoxygruppe an Stelle 4 des Piperidinrings). Carfentanyl 5000 – 7500 Betäubung großer Wildtiere [2] 3-Methylfentanyl (Mefentanyl) 3000 Etorphin 1000 – 3000 Ja (Anlage 3 – verkehrs- und verschreibungsfähig) Betäubung großer Wildtiere.